1. Раздел противомикробные, противовирусные, противопаразитарные



Скачать 103.27 Kb.
страница1/4
Дата13.11.2019
Размер103.27 Kb.
Название файлаК1В3.docx
  1   2   3   4

1. Раздел противомикробные, противовирусные, противопаразитарные:

1. Фармакодинамические эффекты и механизм действия макролидов. Классификация. Показания и противопоказания к применению данной лекарственной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные эффекты.

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.



Фармакодинамика.

Фармакодинамика макролидов обусловлена их бактериостатическим, а в высоких дозах бактерицидным действием (в отношении Streptococcus pneumoniae и в-гемолитического Streptococcus группы А), а также противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектами. Не действуют на кишечную флору!



  1. Противомикробные эффекты

Спектр действия макролидов достаточно широк и включает большое количество грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов (гемофильная палочка, моракселла, пневмококк, гонококк, менингококк, хеликобактер, легионеллы и др.). Макролиды очень эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидии, микоплазмы и др.), обладают высокой активностью в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. Макролиды несколько менее активны по отношению к анаэробам. Для всех макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды. Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя под действием макролидов.

  1. Противовоспалительные и иммуномодулирующие эффекты

Доказано, что макролиды способны накапливаться в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортироваться в очаг воспаления. Взаимодействие макролидных антибиотиков с макрофагами проявляется в виде снижения активности свободнорадикального окисления, уменьшения выделения воспалительных и увеличение выделения противовоспалительных цитокинов, активации хемотаксиса и фагоцитоза, улучшения мукоцилиарного клиренса, уменьшения секреции слизи. Применение макролидов приводит к снижению концентрации иммунных комплексов в сыворотке крови, ускоряет апоптоз нейтрофилов, ослабляет реакцию «антиген-антитело», ингибирует секрецию ИЛ-1-5, факторов некроза опухоли, ингибирует выработку и высвобождение оксида азота альвеолярными макрофагами и усиливает продукцию эндогенного кортизола. Эти особенности вместе с активностью против Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniaе явились основанием для изучения эффективности этих препаратов при бронхиальной астме, брохиолитах, атеросклерозе и муквисцидозе.

Механизм действия макролидов.

Бактериальные рибосомы состоят из 2 субъединиц: маленькой 30S и большой 50S. Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.



Показания к применению.

- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов - тонзиллит, фарин­гит, отит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония (включая атипичную);

- инфекции, передающиеся половым путем - хламидиоз, уреаплазмоз, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема;

- инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые стафилококками (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия);

- инфекции желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь, хро­нический гастрит;

- инфекционные болезни - дифтерия, коклюш, токсоплазмоз, кампилобактерный гастроэнтерит.



(при дифтерии препараты назначаются в сочетании с анти­дифтерийной сывороткой!)

Побочное действие.

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов, кроме эритромицина! Чаще всего побочное действие макролидров связано с применением эритромицина(выделены). Однако, несмотря на относительную безопасность макролидов, все представители этой группы способны вызывать побочные реакции.

Частые:


  • Боль и воспаление в месте введения препарата;

  • Головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги;

  • Тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы.

Нечастые (> 1/1 000–<1/100):

  • Парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность;

  • Сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, снижение АД;

  • Диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени, запор, изменение цвета языка;

  • Шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени, обратимая ототоксичность), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и

  • запаха;

  • Лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;

  • Кожные высыпания, зуд, крапивница.

Очень редкие (≥ 1/100 000– <1/10 000):

  • Нефрит, острая почечная недостаточность;

  • Ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция;

  • Псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность; пилоростеноз у детей.

Противопоказания к применению макролидов.

  • Гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе на любой из макролидов.

  • Беременность – мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можно: эритромицин при хламидийной урогенитальной инфекции, спирамицин—токсоплазмоз у беременных).

  • Детский возраст: до 2 месяцев – рокситромицин, до 6 месяцев – кларитромицин, до 14 лет – диритромицин, до 16 лет – азитромицин, так как их безопасность в этих возрастах не установлена.

  • Грудное вскармливание – азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, эритромицин, рокситромицин.

  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина – <30 мл/мин.).

  • Тяжелое нарушение функции печенки – азитромицин, эритромицин,

  • рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

  • Аритмии или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT – азитромицин, эритромицин.

  • Значительное снижение слуха – эритромицин.

  • Наследственная недостаточность лактазы, галактоземия или синдром нарушеия всасывания глюкозы и галактозы – кларитромицин.

Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами.

Макролиды не рекомендуется смешивать в одном шприце с витаминами группы В, аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклином, левомицетином, гепарином, дифенином, поскольку образуется осадок.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.



Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2   3   4


База данных защищена авторским правом ©coolnew.ru 2019
обратиться к администрации

    Главная страница
Контрольная работа
Курсовая работа
Теоретические основы
Лабораторная работа
Методические указания
Общая характеристика
Рабочая программа
Теоретические аспекты
Пояснительная записка
Дипломная работа
Методические рекомендации
Федеральное государственное
Практическая работа
История развития
Основная часть
Теоретическая часть
Направление подготовки
государственное бюджетное
Общие сведения
Физическая культура
Учебное пособие
Методическая разработка
Самостоятельная работа
История возникновения
Практическое задание
Выпускная квалификационная
Краткая характеристика
квалификационная работа
государственное образовательное
Название дисциплины
Гражданское право
бюджетное учреждение
Общие положения
Российская академия
образовательное бюджетное
теоретические основы
Уголовное право
Понятие сущность
Современное состояние
Общая часть
история возникновения
Финансовое планирование
Финансовое право
Правовое регулирование
прохождении учебной
Фамилия студента
образовательная организация
Техническое задание
Теория государства
Автономная некоммерческая
некоммерческая образовательная